АНТИАНДРОГЕНЫ

Многие элементы сексуального поведения зависят от андрогенов. Тем не менее у мужчин с нормальной функцией гонад связь между уровнем циклирующего в крови тестостерона и эректильной функцией отсутствует. Более того, уровни тестостерона, необходимые для оптимального и базального функционирования, остаются до сих пор неопределенными.

Существует несколько типов антиандрогенных средств. Некоторые применяются из-за свойственного им антиандрогенного действия, например, при лечении карциномы простаты. Другие не используются в качестве антиандрогенов, и их действие на эндокринную систему является побочным эффектом. Лекарства последней группы включают циметидин, дигоксин и метоклопрамид; ни для одного из этих средств не установлено, что их антиандрогенное действие вызывает импотенцию.

Ацетат ципротерона - антиандроген, применяемый для лечения сексуальных преступников.
Он уменьшает сексуальную заинтересованность и активность, но не снижает эректильной реакции на эротические фильмы [Bancroft et al., 1974]. Для воздействия на сексуальных преступников используется и ацетат медроксипрогестерона (АМП). В экспериментальном исследовании АМП наблюдалось значительное снижение возбуждения в ответ на эротические стимулы по самоотчетам, но "генитальное возбуждение" уменьшалось только незначительно. Ночные увеличения объема пениса во время приема АМП значительно снижались, будучи, по-видимому, связанными с уменьшением общего тестостерона [Wincze et al., 1986]. Действие обоих лекарств напоминает явления при гипогонадизме.

Флутамид - нестероидный чистый антиандроген, который тормозит поглощение и/или связывание дигидротестостерона (ДГТ) рецептором клетки-мишени. ДГТ является одним из двух основных метаболитов тестостерона; на другой - эстрадиол флутамид не действует. Поэтому заслуживает внимания тот факт, что флутамид в одиночку не вызывает импотенции [Warren et al., 1990]. Флутамид также с успехом применяется для лечения пациентов с обструкцией мочеиспускательного канала при доброкачественной гипертрофии предстательной железы, причем отмечено, что это не вызывает импотенции [Stone, 1989].

Бусерелин представляет собой синтетический аналог гонадолиберина - гипоталамического гонадотропин-рилизинг-фактора (ГТ-РФ), вызывающий короткую фазу стимуляции, за которой следует избирательное торможение гипофизарных гонадотропинов, ведущее к "медицинской кастрации". Он используется для паллиативного лечения запущенного рака предстательной железы и запущенного рака молочной железы у мужчин и способен, хотя и не всегда, вызывать импотенцию и/или утрату либидо.